Почему тирозинкиназа работает не всегда?
Известно, что при некоторых видах рака ферменты группы тирозинкиназ обладают высокой активностью, поэтому ингибирование их позволяет проводить успешную терапию.
Таков механизм действия препарата Иматиниб®, который высокоэффективен при лейкемии. Однако в некоторых случаях применение ингибиторов тирозинкиназ не дает результата. Возможной причиной этому является наличие «параллельной» сигнальной системы киназ.
Ингибиторы тирозинкиназ обладают высокой ингибирующей активностью в отношении рецепторов эпидермального фактора роста EGFR и HER2 in vivo. Однако in vitro этот препарат не оказывает выраженного защитного действия при HER2-зависимом раке молочной железы.
Было установлено, что in vitro при частичном блокировании HER2 ингибиторами киназы происходит повышение уровня активности HER3 на цитоплазматической мембране, в результате чего возобновляется передача сигнала и клеточная пролиферация продолжается.
Вероятно, in vivo эффективность противораковой терапии может быть повышена совместным применением блокатора HER2 и веществ, подавляющих активность HER3.
Таков механизм действия препарата Иматиниб®, который высокоэффективен при лейкемии. Однако в некоторых случаях применение ингибиторов тирозинкиназ не дает результата. Возможной причиной этому является наличие «параллельной» сигнальной системы киназ.
Ингибиторы тирозинкиназ обладают высокой ингибирующей активностью в отношении рецепторов эпидермального фактора роста EGFR и HER2 in vivo. Однако in vitro этот препарат не оказывает выраженного защитного действия при HER2-зависимом раке молочной железы.
Было установлено, что in vitro при частичном блокировании HER2 ингибиторами киназы происходит повышение уровня активности HER3 на цитоплазматической мембране, в результате чего возобновляется передача сигнала и клеточная пролиферация продолжается.
Вероятно, in vivo эффективность противораковой терапии может быть повышена совместным применением блокатора HER2 и веществ, подавляющих активность HER3.
Иллюстрация к статье:
Самые свежие новости медицины на нашей странице в Вконтакте
http://www.mma.ru - Добавил med2 в категорию Фармакология
Добавить комментарий